Nelson Vergel, auteur de “Testosterone: A Man’s Guide” (‘’La testostérone: Un guide pour l’homme’’), aborde plusieurs produits futurs ou récemment approuvés liés à la testostérone :
Spray pour aisselles:
Dans une tentative de réduire le risque de transfert de testostérone à d’autres, la société Acrux a développé Axiron, une testostérone à appliquer sur les aisselles. Axiron a été étudié sur 155 hommes dans six pays et 26 sites. Le produit a été approuvé en Novembre dernier.
(https://investor.lilly.com/releasedetail2.cfm?ReleaseID=532924)
Pendant la durée du test, les hommes étaient autorisés à utiliser un déodorant ou un anti-transpirant avec ce produit. Plus de la moitié des hommes ont continué à appliquer un déodorant ou un anti-transpirant quotidiennement. Une analyse de ces sous-groupes a montré que cela n’a eu aucune incidence sur l’efficacité du traitement Axiron.
Gel à deux pour cent:
La même compagnie qui espère lancer Aveed (NEBIDO) aux États-Unis ; Endo Pharmaceuticals, a récemment reçu l’approbation de la FDA pour Fortesta (TM) (testostérone), gel à 2% pour les hommes diagnostiqués avec une faible testostérone.
(http://www.fortestagel.com/)
Aveed (Nebido à l’extérieur des États-Unis)
Un nouveau produit à longue durée d’action appelé Aveed (Nebido est le nom de marque dans le monde entier) est en cours de révision par la FDA aux Etats-Unis. Il contient de l’undécanoate de testostérone qui est injecté à une dose de 1 000 mg en Europe (mais la FDA pourrait ne pas permettre une aussi grande quantité en une seule injection) et qui produit un taux de testostérone soutenu supérieur à 400 nanogrammes / dl en quatre à cinq mois.
Cet ester de testostérone peut rester plus longtemps dans votre système, de sorte que des injections moins fréquentes sont nécessaires. L’injection est généralement administrée une fois toutes les 10 à 14 semaines, la fréquence dépendra de votre taux de testostérone. Après votre première injection il peut vous être demandé de revenir pour une autre après six semaines. La société affirme que seuls cinq injections par an sont nécessaires.
Dans une étude ouverte à laquelle ont participé 130 hommes atteints d’hypogonadisme avec des taux sanguins de testostérone inférieurs à 300 ng / dL au début de l’étude, Aveed a été dosé en injection intramusculaire (750 mg) à quatre semaines, puis toutes les 10 semaines tout au long du reste de l’étude de 21 mois. Environ 70% des patients ont terminé toutes les injections et 94% d’entre eux avaient un taux de testostérone total de 300 à 1000 nanogrammes / ml au cours de toute l’étude.
Une fois que Nebido a été approuvé en Europe, un petit nombre de patients européens ont présenté des symptômes respiratoires, immédiatement après une injection intramusculaire de 1000 mg dans un volume d’injection de 4cc (par rapport à l’injection de 750 mg à 3cc de volume d’injection utilisé aux États-Unis). Les fabricants de NEBIDO croient, en accord avec la FDA, que la réaction est probablement due à une petite quantité de la solution huileuse qui serait immédiatement entrée dans le système vasculaire à partir du site d’injection. Cette complication connue, mais encore rare, d’injections à base d’huile peut être liée à un site ou une technique d’injection inadéquats.
Le problème est caractérisé par des réactions à court terme impliquant une envie de tousser ou un essoufflement. Dans certains cas rares, la réaction a été classée comme grave, ou bien le patient a éprouvé d’autres symptômes tels que des vertiges, des rougeurs ou des évanouissements. Dans les essais cliniques américains de Nebido 750 mg (3cc de volume d’injection), la dose proposée aux États-Unis, il n’y a eu qu’un seul cas non sérieux, bénin, de toux due à l’huile.
Le fabricant américain, Endo Pharmaceuticals, collecte des données pour répondre aux préoccupations concernant les symptômes respiratoires. A ce jour (Juin 2010) on ne sait pas combien de temps il faudra encore attendre pour que ce produit soit approuvé aux États-Unis. Et même s’il est approuvé, il ne pourra pas être disponible au grand nombre de personnes qui veulent l’acheter à travers l’assurance maladie privée si son prix sera aussi élevé que les gels.
LibiGel (gel de testostérone pour les femmes)
Résultats de la Phase II
Le traitement par LibiGel dans la Phase II de l’essai clinique de BioSante a augmenté de façon significative la satisfaction sexuelle chez les femmes ménopausées chirurgicalement et souffrant de dysfonction sexuelle féminine (DSF). Les résultats de l’essai de la Phase II ont montré que LibiGel a considérablement augmenté le nombre d’événements sexuels satisfaisants de 238% par rapport à la base (p <0,0001); cette augmentation est également significative par rapport au placebo (p <0,05). Dans cette étude, la dose efficace de LibiGel a produit des niveaux de testostérone normaux dans le sang pour les femmes pré-ménopausées qui avaient un profil de sécurité similaire à celles observées dans le groupe placebo. De plus, aucun effet indésirable grave et aucun abandon dû à des événements indésirables ne sont survenus pour aucun sujet ayant utilisé LibiGel. La Phase II de l’essai clinique a été effectuée en double-aveugle, contrôlée contre placebo, et menée aux États-Unis.
Progrès et Plans de la phase III
Le 24 Janvier 2008, la FDA aux États-Unis et BioSante ont atteint un accord sur un protocole d’évaluation spécial (SPA) concernant la Phase III des essais cliniques BioSante sur la sécurité et l’efficacité de LibiGel dans le traitement du syndrome du désir sexuel hypoactif (DSH).
Les deux essais de Phases III sur la sécurité et l’efficacité sont en cours en double aveugle, contrôlés versus placebo, avec environ 500 femmes ménopausées chirurgicalement, chacune suivant six mois de traitement.
Au-delà de l’efficacité, la question de la sécurité de la thérapie par testostérone chez les femmes est importante, même si il n’y a aucune donnée indiquant que la testostérone à faible dose provoque des effets indésirables graves chez les femmes. Par conséquent, en plus des deux études de Phase III sur la sécurité et l’efficacité décrits ci-dessus, BioSante mène une étude de Phase III sur l’innocuité cardiovasculaire de LibiGel. Cette étude de sécurité est une étude randomisée, en double aveugle, contrôlée contre placebo, multicentrique, centrée sur les événements cardiovasculaires de 2.400 à 3.100 femmes exposées à LibiGel ou à un placebo pendant 12 mois. Au terme des 12 mois BioSante a l’intention de soumettre une ‘demande de nouveau médicament’ pour LibiGel pour examen, en vue d’une approbation éventuelle par la FDA. BioSante continuera à suivre les femmes inscrites dans l’étude de sécurité pendant quatre années supplémentaires après la soumission de la demande et l’approbation éventuelle du LibiGel.
BioSante a déjà inscrit les femmes dans cet essai multinational de la sécurité cardio-vasculaire. Par conséquent, BioSante s’attend à être en mesure de présenter la ‘demande de nouveau médicament’ concernant LibiGel en 2011, pour une approbation et un lancement éventuels. (http://www.biosantepharma.com/LibiGel.php)
Androxal ® (Isomère de Clomifène ou Clomid) pour les hommes
Une compagnie de Houston appelée Repros tente d’obtenir une approbation pour leur Isomère de Clomifène nommé Androxal. Ils ont terminé une Petite Phase 2b d’une démonstration de faisabilité chez les hommes traités pour des niveaux bas de testostérone et qui veulent améliorer ou maintenir leur fertilité et / ou le nombre et la fonction des spermatozoïdes.
Il reste à voir si cet Isomère de Clomifène a un effet sur la fonction sexuelle en tant que thérapie unique, sans remplacement de la testostérone. Personnellement, j’émets des réserves à ce sujet.
Les Modulateurs Sélectifs des Récepteurs d’Androgènes
Les modulateurs sélectifs des récepteurs d’androgènes (SARM) sont des agents d’investigation. Etudiés depuis 1998, ils sont encore au début de leur développement et de leur commercialisation. Les SARM pourraient être en mesure de fournir une augmentation de la masse musculaire et de la densité osseuse, et une perte de graisse que la testostérone et d’autres stéroïdes anabolisants / androgènes traditionnels fournissent, mais sans les effets secondaires indésirables (dysfonctionnement du foie ou élargissement de la prostate). Les SARM ne sont pas destinés à être une forme de thérapie de remplacement de la testostérone. Je sais, je sais… alors pourquoi est-ce que j’en parle? Outre la thérapie de remplacement, la testostérone et autres anabolisants peuvent être utiles dans le traitement de certains aspects de la maladie. C’est un sujet qui me tient à cœur puisque ce genre d’utilisation médicale a sauvé ma vie et celle de beaucoup d’autres. Pardon de m’être éloigné du vif du sujet.
La perte de poids est fréquente dans un certain nombre de conditions médicales (par ex : le VIH / le sida, les brûlures, les traumatismes, le cancer, la maladie pulmonaire obstructive chronique). La perte excessive de poids, en particulier de la masse musculaire, augmente le risque de complications, y compris la mort.
La cachexie cancéreuse, ou la perte non intentionnelle de la masse musculaire et du poids, peut conduire à une perte de réserves de protéines, à la faiblesse et à la fatigue sévères, à l’immobilité et à une perte d’indépendance. Elle peut nuire à la capacité de tolérance et de réponse aux traitements contre le cancer. On estime que 1,3 millions de patients atteints de cancer aux États-Unis ont une cachexie cancéreuse. L’atrophie musculaire suite au cancer est considérée responsable de plus de 20% des décès par cancer.
Il n’existe actuellement aucun médicament approuvé pour le traitement de la cachexie cancéreuse. Les médecins prescrivent souvent des médicaments qui ont pour effet secondaire une augmentation de l’appétit pour tenter de lutter contre la perte de poids. Megace, un stimulant de l’appétit à base de progestérone, est couramment utilisé pour augmenter le poids. Malheureusement, la plupart de ce poids est constitué de matière grasse (l’accroissement du poids du corps dégraissé, et non le gain de gras, a été associé à l’augmentation de la survie.) Megace augmente également les chances de formation de caillots sanguins et de la mort des os.
Les anabolisants comme Nandrolone Undécanoate et Oxandrolone ont été prescrits par des médecins progressistes pour traiter les pertes chez les patients atteints de cancers non-androgènes (du côlon, de la gorge, du poumon, de l’estomac, etc.) Les androgènes sont contre-indiqués pour les personnes atteintes du cancer de la prostate et du sein, car ils peuvent aggraver ces types de cancers. Les anabolisants sont généralement prescrits avec un remplaçant de la testostérone, même si le taux de testostérone du patient est normal. Les anabolisants ont le même effet inhibant que la testostérone sur la HPGA (protocole de normalisation après un traitement aux androgènes), et ils diminuent le taux de testostérone dans le sang si aucune testostérone n’est utilisée en combinaison avec eux. Beaucoup de médecins omettent ce point et traitent les patients atteints de perte de poids par des anabolisants uniquement, ce qui entraîne une perte de la fonction sexuelle chez les patients qui les utilisent pendant quelques semaines. Ainsi, la thérapie de remplacement de testostérone est essentielle lors de la prescription d’Oxandrolone ou de Nandrolone aux patients atteints de VIH, de cancer, ou d’autres conditions entrainant une perte de poids extrême.
Oxandrolone (nom de marque: Oxandrin), un agent anabolisant oral, est approuvé par la FDA comme ‘Adjuvant pour favoriser le gain de poids après une perte de poids due à une chirurgie longue et complexe, des infections chroniques, ou des traumatismes graves, et chez certains patients qui, sans raisons physiopathologiques précises, ne parviennent pas à gagner ou à maintenir un poids normal, pour compenser le catabolisme des protéines associées à l’administration prolongée de corticostéroïdes, et pour le soulagement de la douleur osseuse et souvent l’ostéoporose qui l’accompagne. ‘’ (Extrait de la notice du produit). Adjuvant signifie que c’est un traitement d’appoint ou de soutien, mais qu’il ne traite pas la maladie sous-jacente directement. Chez certains patients, et en fonction de la dose et de la durée, Oxandrolone peut augmenter les enzymes du foie et / ou diminuer le cholestérol à haute densité (HDL), le bon cholestérol. Les deux effets secondaires sont réversibles lorsque le médicament est arrêté. La dose habituelle pour les hommes est de 20 mg / jour (cette dose peut être utilisée chez les femmes perdant à 5-10 mg / jour). Comme mentionné précédemment, l’accompagnement de testostérone est nécessaire avec Oxandrolone, car elle réduit la testostérone et potentiellement la fonction sexuelle au bout de quelques semaines chez certains patients. Ce produit est cher : 1200 $ par mois pour 20 mg / jour, mais les compagnies d’assurance paient avec certaines restrictions.
Nandrolone décanoate (nom de marque: Deca Durabolin), un stéroïde anabolisant injectable, est l’anabolisant le plus étudié pour le syndrome de dépérissement. Il nécessite une injection hebdomadaire de 200-400 mg et un remplacement de la testostérone (100-200 mg de testostérone cypionate par semaine, ou 5-10 grammes de gel de testostérone par jour). Nandrolone est légalement prescrit hors AMM pour traiter le syndrome de dépérissement, car ce produit est indiqué pour le traitement de l’anémie de l’insuffisance rénale et a démontré augmenter l’hémoglobine et la masse de globules rouges. Aucune toxicité hépatique n’a été observée, mais la diminution du HDL et les autres effets secondaires typiques de la testostérone ont été observés chez ceux utilisant des doses plus élevées. Nandrolone n’est plus disponible dans les pharmacies ordinaires, mais disponible à moindre coût dans certaines pharmacies qui font des préparations (il en existe une liste dans la section annexe). Son coût moyen pour 200 mg / semaine est de 40 $ par mois, et il peut produire les mêmes effets sur la masse corporelle maigre qu’Oxandrolone à 20/jour.
Le seul médicament qui est approuvé aux États-Unis pour le syndrome cachectique dû au VIH, et qui ne nécessite pas une prescription hors AMM, est Serostim (hormone de croissance humaine fabriquée par Serono), bien que les médecins prescrivent beaucoup plus Oxandrolone et Nandrolone en raison du coût et des effets secondaires inférieurs. Selon la dose utilisée, Serostim peut coûter entre 3000 $ et 6000 $ par mois. Ce produit peut causer des douleurs articulaires, de la rétention d’eau et du diabète. Plus de détails sur le traitement du syndrome de dépérissement peuvent être trouvés dans “Built to Survive” que j’ai co-écrit avec Michael Mooney (le livre est disponible sur Amazon.com dans une version imprimée ou électronique, et il a été traduit en espagnol).
Mais revenons aux SARM:
Ostarine est un agent oral qui a démontré sa capacité à augmenter la masse maigre et à améliorer la force musculaire et la performance chez les femmes ménopausées, les hommes âgés, et les hommes et les femmes atteints d’une cachexie cancéreuse. Ostarine est fabriqué par la société GTX, et a été étudié dans sept études de Phase I, Phase II, et des essais cliniques de Phase IIb sur 582 sujets.
Aucun événement indésirable grave n’a été signalé. Ostarine n’a également montré aucun changement apparent dans les mesures de sérum antigène spécifique prostatique (PSA), dans la production de sébum (qui cause l’acné), ou les baisses du taux sanguins de LH (ce qui prête à croire qu’il pourrait ne pas affecter la HPGA aux doses testées).
Les SARM n’ont pas contribué à accroître la fonction sexuelle, ils ne remplaceront donc probablement pas la testostérone pour le traitement de l’hypogonadisme. Ils diminuent également la production de la testostérone par le corps, tout comme les stéroïdes anabolisants le font. Donc, le remplacement de la testostérone sera probablement encore nécessaire au cours de leur utilisation en cas de de perte de la masse maigre suite à une maladie ou au vieillissement. Nous attendons plus de données concernant ces composés, car ils peuvent avoir les mêmes avantages cliniques que les stéroïdes anabolisants, peut-être sans leurs effets secondaires.
Article original publié le 11 MARS 2011, PAR NELSON VERGEL
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