par – L’AICAR (5-amino-imidazole-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranoside, 5-amino-imidazole-4-carboxamide ribonucléoside, acadésine) est intéressant en plusieurs points. Premièrement, il s’agit d’un agent de recherche pharmacologique important, principalement utilisé comme un activateur de l’AMPK (protéine kinase activée par l’AMP). C’est un composé qui a démontré des effets impressionnants sur la perte de graisse et l’amélioration de l’endurance chez les animaux de laboratoire. En plus, il jouit d’une mystification considérable du fait de son utilisation par l’élite du cyclisme européen. Enfin, c’est un produit déjà disponible grâce aux sites de recherche chimiques, déjà essayé par beaucoup, bien que généralement comme une partie d’un cumul et combiné avec des changements dans l’entrainement et ou dans le régime.
Cependant, on peut s’arrêter un peu en tenant en compte du fait que selon les rapports, les programmes de traitement pour cyclistes avaient coûté dans les dizaines de centaines de milliers d’euros, que toutes les études rapportées dans la littérature scientifique ont utilisé des doses qui auraient été extraordinairement coûteuses à l’échelle du dosage humain, et que le fondement expérimental de l’usage en culturisme à des doses nettement plus faibles est au mieux équivoque.
Mécanisme d’Action
Le principal mécanisme d’action de l’AICAR est l’activation de l’AMPK (protéine kinase activée par l’AMP). Comme il est bien connu, l’ATP (adénosine triphosphate) est produite par la mitochondrie comme une source d’énergie prête à l’emploi pour les processus biochimiques dans la cellule. Ces processus n’utilisent pas le glucose et les acides gras comme sources d’énergie : ceux-ci doivent d’abord être métabolisés dans la mitochondrie pour produire de l’ATP. Quand l’ATP est utilisée pour l’énergie, son premier produit est l’ADP (adénosine di-phosphate), et ensuite – si la cellule est vraiment privée de sources d’énergie immédiates – finalement en AMP (adénosine monophosphate).
L’AMP ne s’accumule que quand la cellule est privée d’énergie. Par conséquent, il existe un système qui permet à la cellule de détecter la baisse d’énergie par la concentration d’AMP existante, et d’activer l’AMPK en réponse.
L’AMPK à son tour, accélère la conversion de sources de carburant, dont les acides gras, en ATP, tout comme la stimulation d’un tout autre nombre d’autres systèmes dans la cellule.
Ainsi, l’activation de l’AMPK entraine la même machinerie cellulaire (pour ainsi dire) à démarrer comme si la cellule était privée d’énergie, par exemple par les exercices intensifs ou par l’apport calorique faible.
En concentration suffisante et concrète, l’AICAR, est efficace sur l’activation de l’AMPK et l’induction d’un état cellulaire simulant l’après-exercice, comme si les réserves d’énergie étaient faibles et que le gras devrait ainsi être brûlé.
Posologies de recherche
Un certain nombre d’exemples démontrera les doses d’AICAR utilisées dans les travaux de recherche, les résultats de traitements et les doses équivalentes approximatives chez l’humain, en supposant une illustration avec un humain d’environ 200 livres (90 kg) :
Dans l’article « AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics » (L’AMPK et les agonistes du PPAR-delta sont des mimétiques de l’exercice):
Des souris d’une souche génétiquement prédisposée à l’obésité et au diabète ont eu une administration d’AICAR à 500 mg/kg par jour pendant 5 semaines. Leur capacité d’endurance a augmenté de 44%, et l’expression de 32 gènes favorables au métabolisme a été augmentée.
La dose humaine équivalente serait d’environ 3,2 grammes par jour, ou d’environ 64 flacons tels qu’ils sont couramment vendus. Les flacons de 50 mg coûtent par exemple environ 1500 dollars selon les prix ayant cours en 2014.
Dans l’article « AICAR Administration Causes an Apparent Enhancement of Muscle and Liver Insulin Action in Insulin-Resistant High-Fat-Fed Rats » [L’administration d’AICAR entraine une amélioration apparente de l’action de l’insuline au niveau du muscle et du foie chez les rats insulino-résistants grassement nourris]:
Des rats ont eu une injection sous-cutanée en une fois avec de l’AICAR à 250 mg/kg. L’amélioration de la sensibilité à l’insuline de tout l’organisme à la fois en post-injection et à 24 heures après était comparable à ce qui se passe quand on fait un peu d’exercice plutôt que lorsque de l’AICAR était administré.
La dose équivalente chez l’humain serait encore d’environ 3,2 grammes par jour.
Dans l’article « The Full Capacity of AICAR to Reduce Obesity-Induced Inflammation and Insulin Resistance Requires Myeloid SIRT1 » [L’aptitude complète de l’AICAR à réduire l’inflammation induite par l’obésité et la résistance à l’insuline nécessite un SIRT1 myéloïde]:
à la fois les souris maigres et les souris obèses dues au régime ont eu une administration d’AICAR à 150 mg/kg par jour pendant 5 semaines. Pour les souris maigres, l’AICAR n’a fourni aucun effet sur la masse grasse ou la sensibilité à l’insuline, mais il s’est produit une amélioration significative chez les souris obèses. (Il est intéressant de constater que l’amélioration s’est avérée associée avec la réduction des cytokines inflammatoires TNFα, IL-6 et MCP-1, et la présence nécessaire de SIRT1, juste comme un aparté, mais qui contribue à donner un sens au titre de l’article).
La dose équivalente chez l’humain serait d’environ 1 gramme par jour.
D’autres études pourraient être retrouvées mais les dosages seront similaires aux dosages susmentionnés.
Dosage Courant en Cycles chez les Chevronnés
Personnellement, je n’ai pas d’exemple concret concernant ce dosage, mais le dosage typique courant était de 500 mg/jour pour environ 4 semaines précédant un évènement. Ceci est inférieur à la dose équivalente chez l’humain retrouvée dans les études chez les animaux, mais pas assez pour aller aux limites de la crédulité. (En contraste, 50 mg par jour au lieu de 500 mg, par exemple, est incroyable, ne parlons même pas des doses de 10 mg utilisées par certains dans leurs stacks).
Comment utiliser l’AICAR
En général, je déconseille l’utilisation de l’AICAR, mais si vous souhaitez tout de même vous y mettre, je suggère une prise à raison de 500 mg/jour durant une période limitée comme 4 semaines, par exemple. Pour presque tous les individus, c’est complètement impossible sur le plan financier avec les flacons prêts à l’emploi de 50 mg. Si toutefois, on a la possibilité de trouver de la poudre d’AICAR pure, par exemple, à 150 dollars par gramme, et de préparer sa propre solution intraveineuse, une administration à une telle dose pourrait « seulement » coûter dans les 75 dollars par jour.
L’objectif ayant été d’améliorer l’aptitude à l’endurance, cela aurait été une somme ridicule à débourser pour les avantages sur la perte de graisse.
Conclusion
En général, je considère l’AICAR comme inconvenable pour le culturisme et les objectifs athlétiques généraux, mais il peut être adapté aux sports d’endurance lorsqu’il y a un grand défi en jeu. Je ne suis informé d’aucune raison concrète d’espérer des avantages à des doses extrêmement faibles d’AICAR, tels que 10 à 50 mg/jour, par rapport aux doses prouvées tels que 10 à 50 mg/jour, et je m’attends à ce que l’utilisation des doses faibles soit à la fois chère et insatisfaisante. Dans un contexte de cumul, toutefois, surtout lorsque le régime et les entrainements sont modifiés en même temps, un utilisateur donné pourrait attribuer les avantages à l’AICAR retrouvé partiellement dans le cumul. Pour cette raison, je m’attends à ce que les affirmations positives pour l’utilisation à dose faible continuent de s’accumuler.
Si vous souhaitez évaluer l’AICAR sur vous, je vous recommande fortement de faire en sorte que tous les autres facteurs soient gardés tels qu’ils sont, que ce soit actuellement ou comme vous avez accompli auparavant.
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