RAD-140 – Enfin un MSRA qui en vaut la peine?

Q: “Auparavant, vous avez écrit que les MSRA comme l’Ostarine sont plus médiatisés que dans la réalité. Ils imitent le nom des MSRO (modulateurs sélectifs des récepteurs d’œstrogènes) prétendant être des « modulateurs sélectifs des récepteurs d’androgènes » ayant un nom qui pourrait être plus apprécié par le public que les « stéroïdes anabolisants ». Seulement, vous n’avez pas dit cela mot pour mot mais c’est ce que j’en ai tiré. L’Ostarine ne semble rien donner de plus que les stéroïdes anabolisants existants, et je ne trouve donc aucune raison de l’ajouter à un cycle. Mais je viens juste de lire sur le RAD-140 qui semble être une bonne affaire. Qu’en dites-vous?”

A: Le RAD-140 est effectivement très intéressant.

D’abord, du point de vue terminologique. Un “agoniste” est une molécule qui active un récepteur. Un agoniste total, à une concentration assez élevée dans le sang ou le milieu d’essai, peut accomplir 100% d’effets des récepteurs. Un agoniste partiel, également appelé agoniste faible, ne peut atteindre qu’un effet partiel des récepteurs. Dans certains cas, il aveugle les récepteurs mais aucune activité n’en résulte. Dans d’autres cas, la présence d’un agoniste partiel peut réduire l’effet d’un agoniste total qui est aussi présent. Par exemple, chez l’humain, l’oestriol, un agoniste faible, peut réduire l’effet de l’œstradiol, un agoniste total.

Le concept d’un modulateur, différemment du fait d’être un simple agoniste, est quand une molécule se lie à un récepteur, le récepteur va agir d’une certaine manière dans certains tissus, et d’une manière différente dans d’autres tissus.

Le tamoxifène (Nolvadex) ou le clomifène (Clomid), par exemple, font que les récepteurs d’œstrogènes dans le tissu mammaire fonctionne différemment que lorsque l’œstradiol se lie aux récepteurs, mais dans le tissu osseux, ils font fonctionner les récepteurs de manière identique à la liaison d’œstradiol.

Quelle serait donc l’importance sur les androgènes? Dans les cellules musculaires, nous voudrions que la molécule fonctionne de la même façon que la testostérone. Mais dans les tissus où nous n’avons pas besoin des effets androgéniques, nous voudrions idéalement que la molécule fonctionne au niveau du récepteur d’androgènes différemment de la testostérone.

En termes d’effets les plus couramment mesurés – croissance des muscles levator ani contre croissance de la prostate * – nous avons déjà vu ceci avec les stéroïdes anabolisants synthétiques. La différence dans l’effet a été calculée comme le ratio anabolique/androgénique. Les valeurs pour ce ratio ont grimpé jusqu’à 20:1 pour le norboléthone, 16:1 pour le noréthandrolone et 12:1 pour l’oxandrolone.

L’Ostarine et d’autres ont affiché des ratios anaboliques/androgéniques comparables à ceci, bien qu’un peu mieux. Les différences sont sans doute plus quantitatives que le fait d’être dans un type ou une catégorie, surtout vu que la méthode d’évaluation donne des résultats très variables d’une étude à l’autre.

Cependant, le RAD-140 a affiché un ratio anabolique/androgénique d’environ 90:1, et en fait, il a un effet antagoniste partiel des effets de la testostérone sur la prostate. C’est une démonstration impressionnante.

Maintenant, pour ce qui est de savoir si le RAD-140 a moins d’activité que les stéroïdes anabolisants synthétiques sur le cuir chevelu ou sur le larynx chez les femmes, ce serait une question différente qui pourrait avoir des résultats différents.

C’est un composé très intéressant qui pourrait être une valeur ajoutée en faisant partie d’un stack de stéroïdes en raison de son effet de blocage partiel sur la testostérone dans la prostate.

* Chez le rat, le muscle appelé levator ani agit en relevant le pénis. Alors qu’il répond autrement aux stéroides anabolisants que le font en général les cellules des muscles squelettiques, dans les mesures du ratio anabolique/androgénique, la croissance de ce muscle releveur de l’anus est utilisée comme un indicateur de l’effet sur d’autres tissus comme le cuir chevelu ou le larynx, mais aucune valeur estimative sur ses effets sur ces tissus n’a été établie.