Les stéroïdes anabolisants et les anti-œstrogènes

En raison de leur capacité à réduire le risque d’apparition d’une gynécomastie (c’est-à-dire d’un développement anormal du tissu mammaire chez les hommes) et à améliorer la reprise de la production de testostérone naturelle à la suite d’un cycle, les anti-œstrogènes tels que le Clomid (citrate de clomifène), Cytadren (aminoglutéthimide) sont couramment utilisés dans le culturisme. Utilisés avec les stéroïdes anabolisants ou androgéniques, les anti-œstrogènes peuvent aussi réduire la rétention d’eau et peuvent éviter les risques liés aux doses élevées d’œstrogènes. Sur le plan médical, ces médicaments servent non seulement au traitement du cancer du sein, mais aussi à améliorer la fertilité à la fois des hommes et des femmes, et occasionnellement, pour augmenter les taux de testostérone comme chez les athlètes qui s’entrainent pour l’endurance avec un taux faible de testostérone. Il existe deux catégories d’anti-œstrogènes: les inhibiteurs de l’aromatase et les antagonistes de récepteurs. Chacun des deux types sera pris en considération ici.

Les Œstrogènes

Comme avec les androgènes – en considérant que chaque hormone dotée de l’activité de la testostérone est un androgène et qu’ainsi, les stéroïdes anabolisants sont des androgènes – toute hormone qui possède l’activité de l’œstradiol, la principale hormone femelle, est un œstrogène. Les œstrogènes naturels les plus actifs chez les humains sont l’œstradiol et l’œstrone.

La connexion entre ces hormones est plutôt similaire à celle qui existe entre les andro-prohormones. Tout comme la molécule d’androdiol possède un groupe hydroxy (ou –ol) aux positions 3- et 17-, l’œstradiol possède aussi un groupe hydroxy à ces positions. Comme l’androstènedione, l’œstrone possède des groupes cétones (ou –one) à ces positions.

L’œstradiol est le plus puissant (effectif par milligramme) des œstrogènes naturels. Il est produit soit par la testostérone par le biais l’enzyme aromatase, soit par l’œstrone par le biais de l’enzyme 17béta hydroxy-stéroïde deshydrogénase (17b-HSD) oestrogénique.

L’œstrone est moins puissant, mais cela signifie qu’il en faut plus pour qu’il accomplisse un travail identique. Il est produit soit par l’androstènedione par l’intermédiaire de l’aromatase, soit par l’œstradiol par le biais de l’enzyme 17b-HSD en fonction inversée.

Pour le culturiste qui prend des stéroïdes anabolisants et androgéniques (SAA), si la situation n’est pas remédiée, les taux élevés d’œstrogènes peuvent entrainer une gynécomastie, inhiber la production naturelle de testostérone, et causer la rétention d’eau. Des concentrations élevées en œstrogènes rendent également difficile la perte de graisse, et tendent à répartir la graisse corporelle sur le schéma féminin même chez les hommes.

L’œstradiol possède aussi des métabolites carcinogènes. La choléstase hépatique, une pathologie du foie parfois associée à l’usage de stéroïdes anabolisants et androgéniques, est engendrée, non par un androgène mais plutôt par un métabolite oestrogénique.

Il est aussi habituel pour les culturistes de ne pas se sentir à l’aise au début d’un cycle comprenant une dose élevée de testostérone sans addition d’anti-œstrogènes. C’est donc la raison pour laquelle beaucoup ont préféré commencer avec une faible dose et augmenter celle-ci par la suite. Quoi qu’il en soit, je suspecte fortement que le vrai problème soit l’effet des œstrogènes sur l’humeur, mais ceci peut être évité grâce à l’utilisation d’un inhibiteur de l’aromatase.

Les Stéroïdes Aromatisables

Bien que la plupart des culturistes pensent savoir quels stéroïdes sont aromatisables et lesquels ne le sont pas, les croyances peuvent parfois les induire en erreur. En effet, l’activité progestative (une action identique à celle de la progestérone, une autre hormone femelle) est facilement confondue avec l’action ostrogénique. Les deux hormones peuvent causer une rétention d’eau, et toutes les deux peuvent causer une gynécomastie. Aussi, les stéroïdes anabolisants et androgéniques qui sont capables d’activer non seulement le récepteur androgénique mais aussi le récepteur de la progestérone sont souvent supposés par erreur d’être aromatisables. (Note: ces androgènes ne « se transforment pas en progestérone » mais sont plutôt eux-mêmes capables d’agir sur ce récepteur sans nécessiter de changement de conformation.)

Le nandrolone est reconnu pour être comme une progestérone. L’importance de ce fait dans le culturisme est évidente, parce qu’alors que la prise isolée de Déca modéré fait descendre les taux d’œstrogènes suite à la réduction des taux de testostérone naturelle et permettant ainsi à l’enzyme aromatase sans substrat d’agir, le Déca peut toutefois causer une gynécomastie chez quelques individus. De plus, comme la progestérone va, jusqu’à un certain niveau, augmenter la libido chez la femme, et va la diminuer lorsque les taux sont trop élevés, des doses élevées de stéroïdes progestatifs peuvent supprimer la libido chez les culturistes masculins, bien qu’il y ait une grande part de variabilité individuelle à ce qui est élevé ou non.

D’autre part, cette activité progestative inhibe aussi la production de LH (hormone lutéinisante), et contrairement aux idées reçues, même de petites quantités de Déca ont une action vraiment inhibitrice, environ autant que la même quantité de testostérone.

Quelle est la pertinence de tout ceci dans un article sur les anti-œstrogènes ? Et bien, les anti-œstrogènes ne peuvent rien contre ces effets secondaires du Déca.

Cela est aussi valable pour l’oxymétholone (Anadrol) et le norethandrolone (Nilevar).

Le méthénolone (Primobolan), le stanozolol (Winstrol), le dromostanolone (Masteron), l’oxandrolone (Anavar), le mestérolone (Proviron), le stenbolone (Anatrofin), le trenbolone et la DHT n’aromatisent pas. Ainsi, les anti-œstrogènes ne sont pas non plus apparentés à ces stéroïdes anabolisants et androgéniques.

Les stéroïdes dont l’aromatisation inquiètent particulièrement sont la testostérone, le méthandrosténolone (Dianabol), le boldénone (Equipoise) et le fluoxymestérone (Halotestin) jusqu’à un certain point. Quoi qu’il en soit, ce dernier est habituellement utilisé à des doses assez faibles pour que l’aromatisation ne soit un souci.

Les Inhibiteurs de l’Aromatase

Les inhibiteurs de l’aromatase les plus couramment utilisés dans le culturisme sont l’Arimidex (anastrozole) et le Femara (létrozole). Pour tous les deux, l’ajustement du dosage doit être effectué en fonction des tests sanguins.

Les valeurs à essayer initialement seraient sur une base de 0,36 mg/jour pour le letrozole lorsqu’il n’y a aucune prise de testostérone mais s’il y a prise de testostérone, il y a un besoin de réduire l’œstradiol OU de 0,36 mg pour chaque prise de 200 ou 250 mg/semaine de testostérone, sans toutefois aller au-delà de 1 mg/jour comme valeur initiale et typiquement pas comme une valeur ajustée non plus.

Les chiffres n’ont pas besoin d’être à ce point précis. La valeur 0,36 équivaut simplement à un comprimé à 2,5 mg par semaine divisé par 7.

Le dosage peut aussi se faire autrement que par jour, à condition que la posologie hebdomadaire reste identique.

Pour l’Arimidex, je n’ai jamais développé de formule ajustée à la testostérone, mais j’ai recommandé une posologie de 0,5 mg tous les deux jours, et un ajustement à partir de là. Cette méthode fonctionne aussi.

Bien que le test ne soit pas coûteux, les résultats reviennent rapidement – et puis, au moins, il faut être prêt à réduire la dose en cas de symptômes évoquant un taux faible d’œstradiol : troubles articulaires, dépression ou baisse de libido.

Mais il est préférable d’effectuer le vrai test parce que l’absence de ces symptômes ne confirme pas que l’œstradiol a été extrêmement réduit. Il se pourrait qu’un problème persiste. D’un côté, la présence d’un ou de plusieurs de ces symptômes ne prouve pas non plus que le taux d’œstradiol est devenu trop bas. Ceci est juste indicatif.

Les Antagonistes des Récepteurs

Le clomifène (Clomid) et le tamoxifène (Novaldex) sont les plus connus de cette classe de médicaments. Ils sont plus précisément considérés comme «  les modulateurs sélectifs des récepteurs d’œstrogènes » en raison de leur mode d’action qui n’est pas simplement de bloquer le récepteur d’œstrogènes. Les récepteurs d’œstrogènes nécessitent non seulement des hormones mais aussi une activation des zones du récepteur nommées AF-1 et AF-2. Pour être activée, AF-1 nécessite une phosphorylation, tandis qu’AF-2 peut être activée par n’importe lequel des nombreux cofacteurs tels que l’IGF-1.

Comme par hasard, le clomifène et le tamoxifène sont des antagonistes des récepteurs d’œstrogènes (ils ont une action bloquante) dans des cellules dépendant de l’activation de la zone AF-2, alors que dans des cellules qui activent AF-1, ces composés agissent comme des œstrogènes.

Dans certaines cellules, ces médicaments activent un des types de récepteurs d’œstrogènes (ERa) mais sont antagonistes de l’autre type (Erb).

Il en résulte que ces composés agissent en anti-œstrogènes au niveau du tissu mammaire, du tissu adipeux, et de l’hypothalamus – ce que nous recherchons dans le culturisme – mais sont oestrogéniques au niveau du tissu osseux en prenant soin d’apporter un effet positif sur le profil lipidique sanguin, deux effets désirables. Il se trouve aussi qu’ils ont un certain effet oestrogénique sur l’humeur, bien que ceci soit limité à certaines parties du cerveau (la question n’est pas étudiée).

Le Cyclofenil est un médicament identique aux deux cités plus haut. Le clomifène fera tout ce dont l’autre est capable mais pour une raison qui reste inconnue, il s’est avéré plus efficace que le tamoxifène tant sur le plan médical que dans le culturisme pour augmenter la production de LH.

Le Raloxifène (Evista) est un plus récent modulateur sélectif des récepteurs d’œstrogènes qui présente chez les femmes l’avantage d’être un anti-œstrogènes au niveau de l’utérus, alors que le clomifène et le tamoxifène sont des œstrogènes au niveau de ce tissu. Pour cette raison, les deux derniers médicaments peuvent favoriser le cancer de l’utérus, alors que le raloxifène pourrait vraiment contribuer à le prévenir, et est ainsi meilleur médicament pour les femmes. Mais son degré d’efficacité dans l’augmentation de la production de LH reste inconnu.

Avec des doses élevées d’androgènes, il est dans tous les cas impossible de maintenir la production de LH, et le clomifène ne peut rien apporter de mieux dans ce sens. Lorsque les taux d’androgènes reviennent à la normale, cependant, une dose de 50 mg/jour de clomifène est habituellement efficace pour restaurer la production de testostérone naturelle, si les taux d’œstrogènes sont raisonnables. Dans le cas où les taux d’œstrogènes seraient élevés, cette dose sera de 100 mg/jour.

Le médicament a une longue demi-vie, ce qui en résulte qu’une prise de 50 mg/jour entraine une quantité dans l’organisme non limitée aux 50 mg qui viennent d’être pris, mais il y a aussi approximativement 250 mg de plus de ce qui a été pris les jours précédents. Ainsi, pour arriver immédiatement au seuil thérapeutique, il faudrait prendre 300 mg (six fois 50 mg) le premier jour, et puis continuer avec 50 mg/jour.

Un faible pourcentage d’individus souffre de troubles visuels du fait de l’utilisation du clomifène, ce qui est généralement réversible lorsque celle-ci est discontinuée. Bien entendu, ces personnes ne devraient plus utiliser le médicament après la découverte de ce problème.

Il doit aussi être rappelé que ces médicaments sont sous prescription et ils ne devraient donc être obtenus et utilisés que sur ordonnance médicale, bien que les modulateurs sélectifs des récepteurs d’œstrogènes ont d’excellents antécédents en matière de sécurité.

Après un cycle, il est raisonnable de continuer à utiliser le clomifène pendant au moins quatre semaines après la dernière injection d’un ester à action longue, ou au moins pendant deux semaines après la dernière prise orale, ou jusqu’à ce que la production de testostérone naturelle redevienne clairement normale, selon l’incident qui se produit en dernier.

Conclusion

A part l’acné et l’accélération de la perte de cheveux, les deux problèmes les plus couramment occasionnés par l’utilisation des SAA sont la gynécomastie et la difficulté de reprise de la production de testostérone naturelle. Les médicaments anti-oestrogéniques peuvent remédier à ces deux problèmes et sont sans danger pour la plupart des individus. Idéalement, si des médicaments aromatisables sont utilisés, le problème est corrigible à la source en limitant la production d’œstrogènes à l’aide d’un inhibiteur de l’aromatase. Cependant, l’utilisation d’un modulateur spécifique des récepteurs d’œstrogènes comme le Clomid est aussi efficace. Ce dernier médicament est aussi d’intérêt particulier dans la contribution à restaurer la production de testostérone naturelle après un cycle.