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Le boutique est entrain de voir pour rajouter du Nebivolol en produit

Nebivolol - le médicament antihypertenseur ultime que tous les utilisateurs devraient envisager

Contexte

Comme nous le savons, les hormones anaboliques modifient le système rénine-angiotensine-aldostérone, provoquant des modifications potentielles de l'équilibre du sel, de la rétention d'eau, du volume sanguin, puis par la suite de l'hypertension, de l'HVG et des lésions rénales. En plus de ce mécanisme, les hormones anaboliques semblent également augmenter la réponse noradrénergique en raison de leur signalisation androgénique.

Associées à des modifications du rapport LDL et HDL, ce n'est pas vraiment un environnement plaisant pour votre cœur, vos artères et votre circulation.

Les bêta-bloquants standard (non sélectifs) provoquent des modifications majeures de la sensibilité à l'insuline et de la mobilisation des lipides. Cela entraîne un diabète de type 2, et par conséquent une diminution excessive de la perte de graisse.

Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et les inhibiteurs de l'ACE réduisent les niveaux de noradrénaline plasmatique. Ce n'est pas vraiment une bonne chose lorsque vous en avez besoin pour une mobilisation optimale du SNC (force), la perte de graisse et l'énergie.

J'ai examiné toutes les autres classes de médicaments utilisées pour traiter l'hypertension (à l'exception des diurétiques), et elles ont toutes des effets secondaires qui ne sont pas vraiment idéaux. En général, elles ne ciblent pas le problème central, lié à l'utilisation d'hormones, à savoir les modifications du système que j'ai mentionné précédemment. Au lieu de cela, elles augmentent la rénine et l'aldostérone en tant que mécanisme compensatoire tout en masquant/annulant leurs effets.

Et voici Nebivolol. Un antagoniste cardio-sélectif des récepteurs bêta 1. C'est aussi un agoniste des récepteurs bêta 3. Incroyable. Il possède également des propriétés profondes de l'oxyde nitrique. Il ne modifie pas la tolérance à l'exercice, il aide en réalité à perdre de la graisse, il ne modifie pas les niveaux de noradrénaline plasmatique (il bloque simplement la noradrénaline agissant sur les récepteurs bêta 1 dans le cœur et les reins) ; il réduit la rénine et l'aldostérone ; il inverse l'HVG ; il augmente le métabolisme du glucose et des lipides ; il augmente le taux de testostérone totale de 80 à 90 % ; et bien d'autres avantages, y compris une réduction de la dysfonction érectile... littéralement dépourvu d'effets secondaires (à l'exception de l'hypotension et de quelques autres choses mineures - tout dépend de la dose).

Études
"Dans le groupe de nébivolol, une diminution significative de la pression artérielle (P < 0,001) et de la fréquence cardiaque (P < 0,01) a été observée. La thérapie par le nébivolol a également supprimé la concentration plasmatique de rénine et d'aldostérone (P < 0,02) mais a augmenté les niveaux plasmatiques de peptide natriurétique atrial (P < 0,03)."
Source

Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II augmentent la rénine et l'aldostérone, tandis que le nébivolol les diminue.
Source

"Le nébivolol est doté de propriétés vasodilatatrices périphériques médiées par la modulation de la production endogène d'oxyde nitrique. Il ne diminue pas de manière significative la conductance des voies respiratoires par rapport à l'aténolol et au propranolol. Le nébivolol ne compromet pas la fonction ventriculaire gauche, mais il peut augmenter le volume d'éjection systolique et ne réduit pas l'inotropisme cardiaque pendant l'effort."
Source

"Le nébivolol, par l'intermédiaire du récepteur β3AR, est capable d'induire la lipolyse et de favoriser l'expression des gènes thermogéniques et mitochondriaux. L'induction de la lipolyse et du programme thermogénique pourrait expliquer la réduction de la taille des gouttelettes lipidiques."
Source

"Le nébivolol n'a pas d'effet négatif significatif sur la capacité à l'exercice chez les volontaires en bonne santé."
Source

"Nos résultats dans ces essais à court terme confirment les rapports précédents concernant les effets neutres du nébivolol sur le profil lipidique et le métabolisme des glucides.21,22 Des données récentes suggèrent qu'à dose équivalente, par rapport au métoprolol, le nébivolol améliore le stress oxydatif et la sensibilité à l'insuline, diminue la sélectine P soluble plasmatique, et augmente les niveaux d'adiponectine chez les patients hypertendus."
Source

"Les acides gras libres, la glycérol libre, les catécholamines plasmatiques, les béta-endorphines et le peptide natriurétique atrial (ANP) ont augmenté avant et après le traitement lors de l'exercice maximal et sous-maximal, mais sont restés inchangés par le traitement au nébivolol."

"Le nébivolol n'a pas eu d'effet négatif sur le métabolisme des lipides et des glucides et le flux de substrats."
Source

"Bisoprolol et nébivolol ont augmenté de manière significative la concentration de testostérone (de 82 et 85 %, respectivement) et de prolactine (de 77 et 83 %, respectivement), abaissé les taux d'estradiol et de folliculostimuline, amélioré le flux sanguin vasculaire dans les artères péniennes, et n'ont pas détérioré la fonction sexuelle."
Source

"Le nébivolol inverse la dysfonction endothéliale dans l'hypertension essentielle."
Source

"Effets du nébivolol sur la prolifération et l'apoptose des cellules musculaires lisses coronaires et des cellules endothéliales humaines"
Source

"Nébivolol : un nouveau bêta-bloquant avec vasodilatation induite par l'oxyde nitrique"
Source

"Les résultats de l'étude actuelle démontrent un effet inhibiteur du nébivolol sur plusieurs composantes de la plaque athéroscléreuse qui contribuent à sa progression. Par rapport aux souris témoins, les animaux traités au nébivolol ont montré, outre une taille de plaque significativement plus petite, une diminution de la taille du noyau nécrotique, de la teneur en collagène, de la densité des macrophages et des cellules T, ainsi que de l'activité des métalloprotéinases matricielles. En revanche, le médicament a augmenté la teneur en cellules musculaires lisses dans le capuchon fibreux de la plaque."
Source

"Chez les patients hypertendus avec HVG, le nébivolol, associé à des diurétiques thiazidiques, a significativement réduit l'indice de masse ventriculaire gauche. De plus, le nébivolol a pu modifier la géométrie ventriculaire gauche d'une forme concentrique à une forme excentrique. De tels effets étaient significativement plus élevés chez les patients traités par 5 mg/jour de nébivolol que chez les patients traités par 2,5 mg/jour de ramipril. L'implication clinique de ces résultats est que le traitement au nébivolol/thiazides chez les patients hypertendus réduit le risque cardiovasculaire associé à l'HVG."
"Le nébivolol et le ramipril ont tous deux réduit la masse ventriculaire gauche et l'indice de masse ventriculaire gauche, mais l'effet du nébivolol était significativement plus élevé que celui du ramipril. Le nébivolol a également pu induire un changement statistiquement significatif dans la géométrie ventriculaire gauche évaluée par l'épaisseur relative de la paroi, un marqueur du risque cardiovasculaire."
"Le nébivolol réduit la rigidité artérielle et la pression artérielle centrale, qui jouent un rôle pathogène dans la promotion de l'HVG."
Source

"Les données disponibles suggèrent que le nébivolol a un effet protecteur sur la fonction ventriculaire gauche. Le médicament semble réduire la précharge et maintenir ou réduire la postcharge. La résistance vasculaire périphérique totale n'a pas augmenté dans aucune étude sur le nébivolol. La fréquence cardiaque et la pression télédiastolique ventriculaire gauche sont réduites, tandis que le volume d'éjection systolique est augmenté et le débit cardiaque est généralement maintenu, notamment chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque. Le nébivolol a réduit la masse ventriculaire gauche chez les patients hypertendus atteints d'hypertrophie ventriculaire gauche."
Source

Utilisation
Personnellement, j'utilise 1,25 mg par jour en prévention. Cependant, la dose peut être augmentée en fonction de votre pression artérielle.

La biodisponibilité est faible, d'environ ~10 %. L'administration sublinguale a montré une augmentation de celle-ci par 7.
Synergie
Fonctionne en synergie avec les diurétiques ainsi qu'avec les promoteurs de l'oxyde nitrique tels que la Citrulline et les inhibiteurs de la PDE5.
 
Le boutique est entrain de voir pour rajouter du Nebivolol en produit

Nebivolol - le médicament antihypertenseur ultime que tous les utilisateurs devraient envisager

Contexte

Comme nous le savons, les hormones anaboliques modifient le système rénine-angiotensine-aldostérone, provoquant des modifications potentielles de l'équilibre du sel, de la rétention d'eau, du volume sanguin, puis par la suite de l'hypertension, de l'HVG et des lésions rénales. En plus de ce mécanisme, les hormones anaboliques semblent également augmenter la réponse noradrénergique en raison de leur signalisation androgénique.

Associées à des modifications du rapport LDL et HDL, ce n'est pas vraiment un environnement plaisant pour votre cœur, vos artères et votre circulation.

Les bêta-bloquants standard (non sélectifs) provoquent des modifications majeures de la sensibilité à l'insuline et de la mobilisation des lipides. Cela entraîne un diabète de type 2, et par conséquent une diminution excessive de la perte de graisse.

Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et les inhibiteurs de l'ACE réduisent les niveaux de noradrénaline plasmatique. Ce n'est pas vraiment une bonne chose lorsque vous en avez besoin pour une mobilisation optimale du SNC (force), la perte de graisse et l'énergie.

J'ai examiné toutes les autres classes de médicaments utilisées pour traiter l'hypertension (à l'exception des diurétiques), et elles ont toutes des effets secondaires qui ne sont pas vraiment idéaux. En général, elles ne ciblent pas le problème central, lié à l'utilisation d'hormones, à savoir les modifications du système que j'ai mentionné précédemment. Au lieu de cela, elles augmentent la rénine et l'aldostérone en tant que mécanisme compensatoire tout en masquant/annulant leurs effets.

Et voici Nebivolol. Un antagoniste cardio-sélectif des récepteurs bêta 1. C'est aussi un agoniste des récepteurs bêta 3. Incroyable. Il possède également des propriétés profondes de l'oxyde nitrique. Il ne modifie pas la tolérance à l'exercice, il aide en réalité à perdre de la graisse, il ne modifie pas les niveaux de noradrénaline plasmatique (il bloque simplement la noradrénaline agissant sur les récepteurs bêta 1 dans le cœur et les reins) ; il réduit la rénine et l'aldostérone ; il inverse l'HVG ; il augmente le métabolisme du glucose et des lipides ; il augmente le taux de testostérone totale de 80 à 90 % ; et bien d'autres avantages, y compris une réduction de la dysfonction érectile... littéralement dépourvu d'effets secondaires (à l'exception de l'hypotension et de quelques autres choses mineures - tout dépend de la dose).

Études
"Dans le groupe de nébivolol, une diminution significative de la pression artérielle (P < 0,001) et de la fréquence cardiaque (P < 0,01) a été observée. La thérapie par le nébivolol a également supprimé la concentration plasmatique de rénine et d'aldostérone (P < 0,02) mais a augmenté les niveaux plasmatiques de peptide natriurétique atrial (P < 0,03)."
Source

Les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II augmentent la rénine et l'aldostérone, tandis que le nébivolol les diminue.
Source

"Le nébivolol est doté de propriétés vasodilatatrices périphériques médiées par la modulation de la production endogène d'oxyde nitrique. Il ne diminue pas de manière significative la conductance des voies respiratoires par rapport à l'aténolol et au propranolol. Le nébivolol ne compromet pas la fonction ventriculaire gauche, mais il peut augmenter le volume d'éjection systolique et ne réduit pas l'inotropisme cardiaque pendant l'effort."
Source

"Le nébivolol, par l'intermédiaire du récepteur β3AR, est capable d'induire la lipolyse et de favoriser l'expression des gènes thermogéniques et mitochondriaux. L'induction de la lipolyse et du programme thermogénique pourrait expliquer la réduction de la taille des gouttelettes lipidiques."
Source

"Le nébivolol n'a pas d'effet négatif significatif sur la capacité à l'exercice chez les volontaires en bonne santé."
Source

"Nos résultats dans ces essais à court terme confirment les rapports précédents concernant les effets neutres du nébivolol sur le profil lipidique et le métabolisme des glucides.21,22 Des données récentes suggèrent qu'à dose équivalente, par rapport au métoprolol, le nébivolol améliore le stress oxydatif et la sensibilité à l'insuline, diminue la sélectine P soluble plasmatique, et augmente les niveaux d'adiponectine chez les patients hypertendus."
Source

"Les acides gras libres, la glycérol libre, les catécholamines plasmatiques, les béta-endorphines et le peptide natriurétique atrial (ANP) ont augmenté avant et après le traitement lors de l'exercice maximal et sous-maximal, mais sont restés inchangés par le traitement au nébivolol."

"Le nébivolol n'a pas eu d'effet négatif sur le métabolisme des lipides et des glucides et le flux de substrats."
Source

"Bisoprolol et nébivolol ont augmenté de manière significative la concentration de testostérone (de 82 et 85 %, respectivement) et de prolactine (de 77 et 83 %, respectivement), abaissé les taux d'estradiol et de folliculostimuline, amélioré le flux sanguin vasculaire dans les artères péniennes, et n'ont pas détérioré la fonction sexuelle."
Source

"Le nébivolol inverse la dysfonction endothéliale dans l'hypertension essentielle."
Source

"Effets du nébivolol sur la prolifération et l'apoptose des cellules musculaires lisses coronaires et des cellules endothéliales humaines"
Source

"Nébivolol : un nouveau bêta-bloquant avec vasodilatation induite par l'oxyde nitrique"
Source

"Les résultats de l'étude actuelle démontrent un effet inhibiteur du nébivolol sur plusieurs composantes de la plaque athéroscléreuse qui contribuent à sa progression. Par rapport aux souris témoins, les animaux traités au nébivolol ont montré, outre une taille de plaque significativement plus petite, une diminution de la taille du noyau nécrotique, de la teneur en collagène, de la densité des macrophages et des cellules T, ainsi que de l'activité des métalloprotéinases matricielles. En revanche, le médicament a augmenté la teneur en cellules musculaires lisses dans le capuchon fibreux de la plaque."
Source

"Chez les patients hypertendus avec HVG, le nébivolol, associé à des diurétiques thiazidiques, a significativement réduit l'indice de masse ventriculaire gauche. De plus, le nébivolol a pu modifier la géométrie ventriculaire gauche d'une forme concentrique à une forme excentrique. De tels effets étaient significativement plus élevés chez les patients traités par 5 mg/jour de nébivolol que chez les patients traités par 2,5 mg/jour de ramipril. L'implication clinique de ces résultats est que le traitement au nébivolol/thiazides chez les patients hypertendus réduit le risque cardiovasculaire associé à l'HVG."
"Le nébivolol et le ramipril ont tous deux réduit la masse ventriculaire gauche et l'indice de masse ventriculaire gauche, mais l'effet du nébivolol était significativement plus élevé que celui du ramipril. Le nébivolol a également pu induire un changement statistiquement significatif dans la géométrie ventriculaire gauche évaluée par l'épaisseur relative de la paroi, un marqueur du risque cardiovasculaire."
"Le nébivolol réduit la rigidité artérielle et la pression artérielle centrale, qui jouent un rôle pathogène dans la promotion de l'HVG."
Source

"Les données disponibles suggèrent que le nébivolol a un effet protecteur sur la fonction ventriculaire gauche. Le médicament semble réduire la précharge et maintenir ou réduire la postcharge. La résistance vasculaire périphérique totale n'a pas augmenté dans aucune étude sur le nébivolol. La fréquence cardiaque et la pression télédiastolique ventriculaire gauche sont réduites, tandis que le volume d'éjection systolique est augmenté et le débit cardiaque est généralement maintenu, notamment chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque. Le nébivolol a réduit la masse ventriculaire gauche chez les patients hypertendus atteints d'hypertrophie ventriculaire gauche."
Source

Utilisation
Personnellement, j'utilise 1,25 mg par jour en prévention. Cependant, la dose peut être augmentée en fonction de votre pression artérielle.

La biodisponibilité est faible, d'environ ~10 %. L'administration sublinguale a montré une augmentation de celle-ci par 7.
Synergie
Fonctionne en synergie avec les diurétiques ainsi qu'avec les promoteurs de l'oxyde nitrique tels que la Citrulline et les inhibiteurs de la PDE5.
Ca a l'air hyper intéressant sur le papier, j'essaierais je pense pour ma prochaine prépa
 

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